卢修斯制药 LuciPazo 帕唑帕尼培唑帕尼 pazopanib 200mg

帕唑帕尼片（LuciPazo）简易说明书

请在医师指导下使用

商品名称：LuciPazo

生 产 商：卢修斯制药（老挝）有限公司

中文名称：帕唑帕尼片

英文名称：Pazopanib tablets

药品批准文号：03 L 1321/25

 

【适应症】

LuciPazo是一种激酶抑制剂，适用于治疗以下成年人：

•晚期肾细胞癌（RCC）。

•接受过化疗的晚期软组织肉瘤（STS）患者。

使用限制：LuciPazo治疗脂肪细胞软组织肉瘤或胃肠道间质瘤的疗效尚未得到证实。

 

【用法用量】

•推荐剂量：每日一次，每次800mg，空腹服用（至少饭前1小时或饭后2小时）。

•中度肝损伤：每天口服一次，每次200mg。

 

【规格】  

200mg/片，120片/盒。

 

【禁忌症】

无。

 

【警告和预防措施】

• 肝毒性：已发生严重且致命的肝毒性。在治疗期间定期和根据临床指征监测基线肝功能检查。暂停使用 LuciPazo，以降低的剂量恢复，并持续每周监测 8 周，或永久停用，每周监测一次，直至根据肝毒性的严重程度得到解决。

• QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速：监测有发生 QT 间期延长重大风险的患者。在治疗期间和根据临床指征监测心电图 (ECG) 和电解质。在开始使用 LuciPazo 之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。

• 心脏功能障碍：已发生心脏功能障碍，包括左心室射血分数 (LVEF) 降低和充血性心力衰竭。监测血压并酌情处理。监测充血性心力衰竭的临床体征或症状。对有心脏功能障碍风险的患者进行基线和定期 LVEF 评估。根据心脏功能障碍的严重程度，暂停或永久停用 LuciPazo。

• 出血事件：已发生致命出血事件。尚未对过去 6 个月内有咯血、脑出血或临床显著胃肠道出血病史的患者研究过 LuciPazo。根据出血事件的严重程度，暂停 LuciPazo 并以降低的剂量恢复或永久停用。

• 动脉血栓栓塞事件：已观察到动脉血栓栓塞事件，并且可能致命。尚未对过去 6 个月内发生过动脉血栓栓塞事件的患者研究过 LuciPazo。如果发生动脉血栓栓塞事件，请永久停用 LuciPazo。

• 静脉血栓栓塞事件：已观察到静脉血栓栓塞事件 (VTE)，包括致命的肺栓塞 (PE)。监测 VTE 和 PE 的体征和症状。暂停使用 LuciPazo，然后根据 VTE 的严重程度恢复相同剂量或永久停药。

• 血栓性微血管病：已观察到血栓性微血管病 (TMA)，包括血栓性血小板减少性紫癜 (TTP) 和溶血性尿毒症综合征 (HUS)。如果发生 TMA，请永久停用 LuciPazo。

• 胃肠道穿孔和瘘管：已发生致命的穿孔事件。监测胃肠道穿孔或瘘管的体征和症状。如果发生 2 级或 3 级胃肠道瘘，请暂停使用 LuciPazo，并根据医疗判断恢复。如果出现胃肠道穿孔或 4 级胃肠道瘘，请永久停用 LuciPazo。

• 间质性肺病/肺炎：可能致命。监测患者的肺部症状。如果患者出现间质性肺病 (ILD) 或肺炎，请永久停用 LuciPazo。

• 可逆性后部脑病综合征：可能致命。如果患者出现可逆性后部脑病综合征 (PRES)，请永久停用 LuciPazo。

• 高血压：已观察到高血压，包括高血压危象。请勿对未控制的高血压患者使用 LuciPazo。在开始使用 LuciPazo 之前优化血压。根据临床指征监测血压，并酌情开始和调整抗高血压治疗。根据高血压的严重程度，暂停并减少 LuciPazo 的剂量或永久停用。

• 伤口愈合受损的风险：在择期手术前至少 1 周停止使用 LuciPazo。大手术后至少 2 周内不要使用，直到伤口充分愈合。伤口愈合并发症解决后恢复使用 LuciPazo 的安全性尚未确定。

• 甲状腺功能减退症：在治疗期间和临床指征时监测甲状腺测试，并酌情治疗甲状腺功能减退症。

• 蛋白尿：在治疗期间进行基线和定期尿液分析，并根据临床指征对 24 小时尿蛋白进行随访测量。根据蛋白尿的严重程度，停止使用 LuciPazo，然后以较低的剂量恢复或永久停药。肾病综合征患者永久停药。

• 肿瘤溶解综合征：RCC 和 STS 患者中已报告肿瘤溶解综合征 (TLS) 病例（有些致命）。密切监测有风险的患者并根据临床指征进行治疗。

• 感染：已报告严重感染（伴或不伴中性粒细胞减少症），其中一些甚至会导致死亡。监测感染的体征和症状。立即采取适当的抗感染治疗。考虑中断或停止使用 LuciPazo。

• 胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性注意胎儿和患者的潜在风险，并使用有效的避孕措施。

 

【不良反应】

•肾细胞癌患者（≥20%）最常见的不良反应是腹泻、高血压、发色变化（脱色）、恶心、厌食和呕吐。

•STS患者（≥20%）最常见的不良反应是疲劳、腹泻、恶心、体重减轻、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、发色变化、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退。

 

【药物相互作用】

• 强效 CYP3A4 抑制剂：避免将 LuciPazo 与强效 CYP3A4 抑制剂同时使用。如果无法避免同时使用，请降低 LuciPazo 的剂量。

• 强效 CYP3A4 诱导剂：考虑使用没有或极少酶诱导潜力的替代同时用药。如果无法避免长期使用强效 CYP3A4 诱导剂，则不建议使用 LuciPazo。

• CYP 底物：不建议将 LuciPazo 与治疗窗口较窄且由 CYP3A4、CYP2D6 或 CYP2C8 代谢的药物同时使用。

• 与辛伐他汀同时使用：LuciPazo 与辛伐他汀同时使用会增加丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 升高的风险。根据建议增加每周肝功能监测次数。暂停使用 LuciPazo 并以降低的剂量恢复，或根据肝毒性的严重程度永久停药。

• 与胃酸抑制剂同时使用：避免同时使用 LuciPazo 与胃酸抑制剂。考虑使用短效抗酸药代替质子泵抑制剂 (PPI) 和 H2 受体拮抗剂。将抗酸药和帕唑帕尼的给药时间分开几个小时。

 

【特定人群使用】

•哺乳期：建议不要母乳喂养。

 

【贮存】

储存温度为20℃至25℃（68℉至77℉），允许在15℃至30℃（59℉至86℉）之间进行短途运输。防止受潮。