描述
阿达格拉西布片说明书
（Adagrasib Tablets）
【药品名称】
通用名称：阿达格拉西布片
英文名称：Adagrasib Tablets
商品名称：Adamaks
【成份】
本品主要成份为：阿达格拉西布（Adagrasib）
化学名称：2-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1-piperazinyl]-N-[1-(4-fluorophenyl)ethyl]-5-methylbenzamide（示例结构名）
分子式：C₃₂H₃₅FN₆O₂
分子量：约 560.66
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至浅黄色。
【适应症】
本品适用于：
经检测确认存在 KRAS G12C 突变 的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者，且既往至少接受过一种系统治疗后疾病进展。
（具体适应症以当地注册批准为准）
【规格】
常见规格：200 mg / 片
【用法用量】
推荐剂量：
600 mg，每日2次（BID），口服给药。
可与食物同服或空腹服用。
整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼。
如出现不良反应，可根据毒性程度暂停、减量或永久停药。
【不良反应】
常见不良反应（≥20%）包括：
- 腹泻
- 恶心
- 呕吐
- 疲劳
- 肝功能指标升高（ALT/AST）
- 食欲减退
- 心电图QT间期延长
严重不良反应可能包括：
- 肝毒性
- 间质性肺病 / 肺炎
- QT间期延长
治疗期间建议定期监测：
- 肝功能
- 心电图
- 电解质
【禁忌】
对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】
- 治疗前必须通过经验证的检测方法确认 KRAS G12C 突变。
- 治疗期间需监测肝功能。
- 存在QT延长风险患者慎用。
- 出现肺部症状应排除药物相关间质性肺病。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验显示存在胚胎毒性风险。
- 妊娠期禁用。
- 治疗期间及末次用药后至少1周内应采取有效避孕措施。
- 哺乳期妇女应停止哺乳。
【儿童用药】
尚未确立安全性和有效性。
【老年用药】
老年患者无需常规调整剂量，但需密切监测不良反应。
【药物相互作用】
- 与强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂合用可能影响血药浓度。
- 与延长 QT 间期药物合用需谨慎。
【药理作用】
阿达格拉西布为选择性、不可逆 KRAS G12C 抑制剂。
通过与KRAS G12C突变蛋白共价结合，锁定其失活状态，从而抑制MAPK信号通路，阻断肿瘤细胞增殖。
【药代动力学】
- 达峰时间：约 6 小时
- 半衰期：约 23 小时
- 主要经肝脏代谢
- 粪便和尿液排泄
【贮藏】
密封，避光保存，室温（20–25°C）保存。
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