Lucius LuciErda เออร์ดาฟิตินิบ (Erdafitinib) 3 มก.

Description

เออร์ดาฟินิบเอกสารกำกับยา

ชื่อทางการค้า: LuciErda

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals (卢修斯制药 Lucius)

ชื่อภาษาจีน: 厄达替尼

ชื่อภาษาอังกฤษ: Erdafitinib

เลขทะเบียนตำรับยา: 02 L 1067/24

【บทสรุป】

Erdafitinib เป็นสารยับยั้งไคเนส ซึ่งอ้างอิงจากข้อมูลในหลอดทดลองสามารถจับและยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ FGFR1, FGFR2, FGFR3 และ FGFR4 นอกจากนี้ Erdafitinib ยังจับกับ RET, CSF1R, PDGFRA, PDGFRB, FLT4, KIT และ VEGFR2 อีกด้วย

Erdafitinib ยับยั้งการเติมหมู่ฟอสเฟตและการส่งสัญญาณของ FGFR และลดความมีชีวิตของเซลล์ในสายเซลล์ที่มีการเปลี่ยนแปลงทางพันธุกรรมของ FGFR รวมถึงการกลายพันธุ์แบบจุด การขยายพันธุ์ และการเชื่อมยีน Erdafitinib แสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอกในสายเซลล์และแบบจำลองการปลูกถ่ายเนื้อเยื่อที่แสดงออก FGFR ซึ่งมีที่มาจากมะเร็งหลายประเภท รวมถึงมะเร็งกระเพาะปัสสาวะ

[ข้อบ่งใช้]

ข้อบ่งใช้สำหรับรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งยูโรทีลียลระยะลุกลามเฉพาะที่หรือมีการแพร่กระจาย

[ขนาดบรรจุ]  

3 มก./เม็ด, 28 เม็ด/ขวด

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ～25°C (68°F ～77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15～30°C (59–86°F) ได้

【 [วิธีใช้และขนาดยา]

ขนาดยาเริ่มต้นคือ 8 มก. วันละครั้ง รับประทานตอนท้องว่างหรือพร้อมอาหาร สำหรับผู้ป่วยที่มีระดับฟอสเฟตในเลือดต่ำกว่าเป้าหมายที่ 5.5 มก./ดล. ระหว่างวันที่ 14 และ 21 ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 9 มก. วันละครั้ง จนกว่าโรคจะลุกลามหรือไม่สามารถทนต่อยาได้

หากอาเจียนหลังจากรับประทานยาแล้ว ไม่ต้องรับประทานยาเพิ่ม ให้รับประทานยาครั้งต่อไปตามกำหนดเวลาเดิม หากลืมรับประทานยา สามารถรับประทานยาตามขนาดปกติได้ภายในวันนั้น และรับประทานยาครั้งต่อไปตามกำหนดเวลาเดิม

【 อาการไม่พึงประสงค์】

1. อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (≥20%) ได้แก่:

1) ภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง, แผลในปาก, อ่อนเพลีย, ครีเอตินินสูง

2) ท้องเสีย, ปากแห้ง, เล็บหลุดจาก ฐานเล็บ, ค่า ALT สูง

3) อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสเพิ่มขึ้น, ภาวะโซเดียมในเลือดต่ำ, ความอยากอาหารลดลง, อัลบูมินลดลง

4) ภาวะความรู้สึกไวต่อรสชาติผิดปกติ, ฮีโมโกลบินลดลง, ผิวหนังแห้ง, AST เพิ่มขึ้น

5) ภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ, ภาวะตาแห้ง, ผมร่วง, กลุ่มอาการมือและเท้า

6) อาการท้องผูก, ภาวะฟอสเฟตในเลือดต่ำ, ปวดท้อง, ภาวะแคลเซียมในเลือดสูง, คลื่นไส้ และปวดกล้ามเนื้อและกระดูก

2. อาการไม่พึงประสงค์ระดับ 3 ขึ้นไปที่พบบ่อยที่สุด (>1%) ได้แก่:

ภาวะอักเสบในช่องปาก, ความผิดปกติของเล็บ, กลุ่มอาการมือและเท้า, ภาวะ paronychia, โรคเล็บ, ภาวะกระจกตาอักเสบ, ภาวะเล็บหลุดจาก ฐานเล็บ และภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง

【ข้อควรระวัง】

1. ความผิดปกติทางตา: เออร์ดาตินิบ (erdafitinib) สามารถทำให้เกิดโรคจอประสาทตาอักเสบชนิดมีของเหลวสะสมบริเวณจุดรับภาพ (central serous retinopathy) หรือภาวะจอประสาทตาชั้นพิกเมนต์ลอกหลุด (retinal pigment epithelial detachment) อาการทางคลินิก ได้แก่ ตาพร่ามัว, เห็นจุดลอยไปมาในตา หรือตาล้า เกิดขึ้นในสัดส่วน 25% (ระดับ 3 จำนวน 3%) มัธยฐานของการเกิดคือ 50 วัน ผู้ป่วย 13% อาการดีขึ้น และ ณ สิ้นสุดการศึกษาทางคลินิกยังคงมีผู้ป่วย 13% ที่มีโรคดังกล่าว ผู้ป่วย 9% ต้องหยุดพักการใช้เออร์ดาตินิบเนื่องจากอาการนี้, 14% ต้องลดขนาดยาลง และ 3% ต้องหยุดใช้เออร์ดาตินิบอย่างถาวร

2. อุบัติการณ์ของภาวะตาแห้งคือ 28% (ระดับ 3 จำนวน 6%) ให้ใช้ยาหยอดตาหากจำเป็น

3. เข้ารับการตรวจตา รวมถึงการตรวจ องศาความหนาของจอประสาทตาด้วยแสง (OCT) ก่อนเริ่มรับประทานยาเอร์ดาฟิตินิบ (erdafitinib) และตรวจทุกๆ 1 เดือนในช่วง 4 เดือนแรกของการใช้ยา และหลังจาก 4 เดือน ให้ตรวจทุกๆ 3 เดือน หากพบอาการทางสายตา ให้ไปพบแพทย์ทันที และตรวจซ้ำทุกสามweeksจนกว่าอาการจะบรรเทาลง

4. ภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง: ผู้ป่วย 76% มีระดับฟอสเฟตในซีรั่มสูงกว่าขีดจำกัดบนของค่าปกติ มัธยฐานของการเกิดคือ 20 วัน ผู้ป่วย 32% จำเป็นต้องใช้ยาลดฟอสเฟต หากระดับฟอสเฟตในเลือดของผู้ป่วยสูงกว่า 5.5 มก./ดล. ให้ปรับขนาดยาตามตารางที่ 1 และตารางที่ 2

5. ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์: การทดลองในสัตว์ทดลองแสดงให้เห็นว่าเออร์ดาตินิบมีความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์ ผู้ป่วยและคู่นอนควรใช้วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพในระหว่างที่รับประทานยาและเป็นเวลาหนึ่งเดือนหลังจากหยุดยา

【ประสิทธิภาพและความปลอดภัย】

BLC2001研究是一项多中心、开放标签、单臂二期临床试验，87例尿路上皮癌患者可供评估，中位年龄67岁，79%男性，74%白人，92%PS评分为0-1，66%的患者有转移病灶。97%患者均接受过至少1次含铂化疗，3例患者仅接受过新辅助化疗或辅助化疗。24%的患者接受过PD-1/L1免疫治疗。完全缓解率2.3%，部分缓解率29.9%，总有效率32.2%，中位有效持续时间5.4月。

ผู้ป่วยที่เข้าร่วมการศึกษาทั้งหมดมีกลายพันธุ์หรือการหลอมรวมของ FGFR2/3 อย่างน้อยหนึ่งรูปแบบ เช่น การกลายพันธุ์ของ FGFR3 (R248C, S249C, G370C และ Y373C), การหลอมรวมของ FGFR2 (FGFR2-BICC1 และ FGFR2-CASP7) และการหลอมรวมของ FGFR3 (FGFR3-TACC3 และ FGFR3-BAIAP2L1) สำหรับการกลายพันธุ์ของ FGFR3 (n=64) อัตราการตอบสนองรวมคือ 40.6%; สำหรับการหลอมรวมของ FGFR3 (n=18) อัตราการตอบสนองรวมคือ 11.1%; สำหรับการหลอมรวมของ FGFR2 (n=6) อัตราการตอบสนองรวมคือ 0%

【ข้อห้ามใช้】

ไม่มี