LuciPem Pemigatinib (ลูซิเพม เปรมิเกตินิบ)

รายละเอียดสินค้า

เอกสารกำกับยา เปมิไทนิด

ชื่อทางการค้า: LuciPem

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals (卢修斯制药 Lucius)

ชื่อภาษาจีน: 培米替尼

ชื่อภาษาอังกฤษ: Pemigatinib

เลขทะเบียนตำรับยา: 07 L 0997/23

【บทสรุป】

Pemigatinib เป็นสารยับยั้งไคเนสโมเลกุลขนาดเล็กที่มีเป้าหมายจำเพาะต่อ FGFR1, 2 และ 3 โดยมีค่า IC50 น้อยกว่า 2nM

ความเข้มข้นที่ยับยั้ง FGFR4 ในหลอดทดลองสูงกว่าความเข้มข้นที่ยับยั้ง FGFR1, 2 และ 3 ประมาณ 100 เท่า Pemigatinib ยับยั้งการฟอสโฟริเลชันและการส่งสัญญาณของ FGFR1-3 และลดความมีชีวิตของเซลล์ผ่านการกระตุ้นการขยายตัวและการรวมตัวของ FGFR ซึ่งนำไปสู่การเปิดใช้งาน FGFR แบบองค์ประกอบ การส่งสัญญาณ FGFR แบบองค์ประกอบสามารถสนับสนุนการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของเซลล์มะเร็ง 培米替尼 แสดงฤทธิ์ต้านเนื้องอกในแบบจำลอง xenograft ของหนูทดลองที่มีเนื้องอกของมนุษย์ที่มีการเปลี่ยนแปลงของ FGFR1, FGFR2 หรือ FGFR3 ซึ่งนำไปสู่การเปิดใช้งาน FGFR แบบองค์ประกอบ รวมถึงแบบจำลอง cholangiocarcinoma xenograft ที่แสดงโปรตีนลูกผสมก่อมะเร็ง FGFR2-Transformer-2 beta homolog (TRA2b)

[ข้อบ่งใช้]

มะเร็งท่อน้ำbile duct cancer ที่มีการแพร่กระจาย (ลามไปยังส่วนอื่นของร่างกาย) หรือลุกลามเฉพาะที่ ซึ่งไม่สามารถรักษาได้ด้วยการผ่าตัด

ใช้สำหรับรักษาผู้ใหญ่ที่เป็นโรคที่มีการกลายพันธุ์แบบยีนฟิวชัน FGFR2 หรือการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างอื่นๆ ของยีน FGFR2

[ขนาดบรรจุ]

4.5 มก./เม็ด, 14 เม็ด/แผง

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ～25°C (68°F ～77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15～30°C (59–86°F) ได้

【ขนาดและวิธีใช้】

1. ขนาดยาที่แนะนำคือรับประทานวันละ 13.5 มก. เป็นเวลาติดต่อกัน 1 วัน เป็นเวลา 14 วัน จากนั้นหยุดยาเป็นเวลา 7 วันในรอบ 21 วัน ดำเนินการรักษาต่อไปจนกว่าโรคจะลุกลามหรือเกิดพิษที่ไม่สามารถยอมรับได้

2. กลืนเม็ดยาKVทั้งเม็ด โดยจะรับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้

【อาการไม่พึงประสงค์】

1. ท้องเสีย, คลื่นไส้, การรับรสเปลี่ยนไป

2. อาเจียน, เบื่ออาหาร, น้ำหนักลด

3. ท้องผูก, ปวดท้อง, แผลในปาก

4. ปากแห้งและ/หรือผิวแห้ง; ปัสสาวะลดลง; หรือหัวใจเต้นเร็ว

5. การอักเสบที่เล็บ, ผมร่วง, ปวดหัว

6. อ่อนเพลีย, ปวดข้อ, ปัสสาวะแสบขัด, บวมหรือปวดที่แขนขาหรือข้อต่อ

7. ตามัว, มีจุดลอยในตา, เห็นแสงแฟลชหรือการเปลี่ยนแปลงการมองเห็นอื่นๆ

8. ตะคริวที่กล้ามเนื้อ, ชา หรือปากคอแห้ง

【ข้อห้ามใช้】

ไม่มี

【ข้อควรระวัง】

1. Pemigatinib อาจทำให้เกิดภาวะจอประสาทตาหลุดลอก (retinal pigment epithelial detachment) ควรตรวจตา รวมถึงการตรวจด้วยเครื่อง OCT (Optical Coherence Tomography) ก่อนเริ่มการรักษา ทุกๆ 2 เดือนในช่วง 6 เดือนแรกของการรักษา และทุกๆ 3 เดือนหลังจากนั้น รวมถึงเมื่อใดก็ตามที่มีอาการทางสายตาเกิดขึ้นอย่างกะทันหัน

2. ภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง: ระดับฟอสเฟตที่สูงขึ้นเป็นฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ Pemigatinib ควรเฝ้าระวังและป้องกันภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง ปรับลดขนาดยา หรือ

3. ยยุติการรักษาอย่างถาวรขึ้นอยู่กับระยะเวลาและความรุนแรงของภาวะฟอสเฟตในเลือดสูง

4. ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์: อาจทำให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์ แจ้งให้ผู้ป่วยทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นต่อทารกในครรภ์เนื่องจากศักยภาพในการสืบพันธุ์ และให้ใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ

【ความปลอดภัยและประสิทธิผล】

จากข้อมูลการศึกษาแสดงให้เห็นว่า ยามุ่งเป้า pemigatinib สำหรับมะเร็งท่อน้ำดีในตับมีอัตราการตอบสนองต่อการรักษา (objective response rate) สูงถึง 35.5% และอัตราการควบคุมโรคสูงถึง 82% ระยะเวลาการตอบสนองมัธยฐานคือ 9.1 เดือน โดยมีผู้ป่วยมากถึง 63% ที่มีระยะเวลาการตอบสนองนานกว่าหรือเท่ากับ 6 เดือน และมีผู้ป่วย 18% ที่มีระยะเวลาการตอบสนองนานกว่าหรือเท่ากับ 12 เดือน จากข้อมูลเหล่านี้แสดงให้เห็นอย่างชัดเจนว่ายามุ่งเป้า pemigatinib มีผลลัพธ์ที่สำคัญอย่างยิ่งในการควบคุมโรคและการปรับปรุงการพยากรณ์โรคสำหรับมะเร็งท่อน้ำดีในตับ การถือกำเนิดของยามุ่งเป้า pemigatinib ถือเป็นข่าวดีสำหรับผู้ป่วยมะเร็งท่อน้ำดีในตับจำนวนมาก ซึ่งได้เปลี่ยนสถานการณ์การรักษาโรคมะเร็งท่อน้ำดีในตับ และมอบแนวทางการวินิจฉัยและการรักษาแบบใหม่ให้กับแพทย์และผู้ป่วย