乳腺癌常见分子靶点解析：各类型占比及常用靶向药物一览

乳腺癌并不是一种单一疾病。随着分子生物学和精准医学的发展，乳腺癌已被明确划分为多种分子亚型，不同亚型对应不同的治疗靶点和靶向药物选择。

本文将系统介绍乳腺癌主要靶点类型、各自的大致占比，以及目前常见的靶向治疗药物，帮助读者建立清晰、科学的认知。

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一、激素受体阳性乳腺癌（ER / PR 阳性）

主要靶点

• 雌激素受体（ER）

• 孕激素受体（PR）

占比

• 约 65%–70% 的乳腺癌患者

特点

• 肿瘤生长依赖雌激素或孕激素信号

• 多见于绝经后女性

• 生长相对缓慢，治疗选择较多

常见靶向/相关药物

• 选择性雌激素受体调节剂（SERM）

  • 他莫昔芬（Tamoxifen）

• 芳香化酶抑制剂（AI）

  • 来曲唑（Letrozole）

  • 阿那曲唑（Anastrozole）

  • 依西美坦（Exemestane）

• 选择性雌激素受体降解剂（SERD）

  • 氟维司群（Fulvestrant）

• CDK4/6 抑制剂（细胞周期靶向）

  • 帕博西尼（Palbociclib）

  • 瑞博西尼（Ribociclib）

  • 阿贝西利（Abemaciclib）

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二、HER2 阳性乳腺癌

主要靶点

• HER2（人表皮生长因子受体2，ERBB2）

占比

• 约 15%–20%

特点

• HER2 基因扩增或蛋白过表达

• 过去侵袭性强，如今靶向治疗效果显著改善预后

常见靶向药物

• 单克隆抗体

  • 曲妥珠单抗（Trastuzumab）

  • 帕妥珠单抗（Pertuzumab）

• 抗体偶联药物（ADC）

  • T-DM1（恩美曲妥珠单抗）

  • T-DXd（德曲妥珠单抗）

• 小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

  • 拉帕替尼（Lapatinib）

  • 奈拉替尼（Neratinib）

  • 图卡替尼（Tucatinib）

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三、三阴性乳腺癌（TNBC）

靶点特征

• ER 阴性

• PR 阴性

• HER2 阴性

占比

• 约 10%–15%

特点

• 生物学行为更具侵袭性

• 复发风险较高

• 传统靶点较少

新兴靶向/免疫治疗

• PD-1 / PD-L1 免疫治疗

  • 帕博利珠单抗（Pembrolizumab）

  • 阿替利珠单抗（Atezolizumab）

• PARP 抑制剂（BRCA 突变患者）

  • 奥拉帕利（Olaparib）

  • 他拉唑帕利（Talazoparib）

• ADC 药物

  • 戈沙妥珠单抗（Sacituzumab Govitecan，TROP-2 靶向）

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四、BRCA1 / BRCA2 基因突变相关乳腺癌

作用靶点

• DNA 同源重组修复通路缺陷（HRD）

占比

• 约 5%–10%（生殖系或体细胞突变）

特点

• BRCA1 突变常见于三阴性乳腺癌

• 对 DNA 损伤类治疗更敏感

靶向药物

• PARP 抑制剂

  • 奥拉帕利（Olaparib）

  • 他拉唑帕利（Talazoparib）

  • 尼拉帕利（Niraparib，部分研究中）

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五、PI3K / AKT / mTOR 通路异常

主要靶点

• PIK3CA

• AKT1

• mTOR

占比

• PIK3CA 突变：约 30%–40% 的 HR 阳性乳腺癌

靶向药物

• PI3K 抑制剂

  • 阿培利司（Alpelisib）

• mTOR 抑制剂

  • 依维莫司（Everolimus）

• AKT 抑制剂

  • 卡匹塞替尼（Capivasertib，研究及新适应症中）

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六、其他新兴或低频靶点

靶点	大致比例	说明
HER2-low	约 45%–55%	新定义人群
TROP-2	高表达于 TNBC	ADC 主要靶点
ESR1 突变	约 20%–40%（晚期 HR+）	内分泌耐药相关
NTRK 融合	<1%	泛癌靶点

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七、乳腺癌靶点总体分布概览

分子类型	占比
激素受体阳性（ER/PR）	65%–70%
HER2 阳性	15%–20%
三阴性乳腺癌	10%–15%
BRCA 突变	5%–10%
PIK3CA 突变（HR+ 子集）	30%–40%

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结语

乳腺癌治疗已经从“统一方案”迈向以分子靶点为核心的精准治疗时代。
通过分子检测明确靶点，是制定个体化治疗策略的重要基础。

本文仅用于医学科普与信息传播，不构成任何诊疗建议。