에르다피티닙 3mg은 국소 진행성 또는 전이성 요로상피암종 성인 환자의 치료에 사용된다.

에르다피티닙 지침

제품명 : 루시에르다

제조사: 루시우스 파마슈티컬스(Lucius Pharmaceuticals)

중국명: 에르다피티닙

영어명: Erdafitinib

의약품 승인 번호: 02 L 1067/24

 

 

【요약】

에르다피티닙은 시험관 내 데이터를 기반으로 FGFR1, FGFR2, FGFR3 및 FGFR4에 결합하여 효소 활성을 억제하는 키나제 억제제입니다. 에르다피티닙은 또한 RET, CSF1R, PDGFRA, PDGFRB, FLT4, KIT 및 VEGFR2에도 결합합니다.

에르다피티닙은 FGFR 인산화 및 신호전달을 억제하고 점 돌연변이, 증폭 및 융합을 포함하여 FGFR의 유전적 변형을 발현하는 세포주에서 세포 생존력을 감소시킵니다. 에르다피티닙은 FGFR 발현 세포주와 방광암을 비롯한 종양 유형에서 유래한 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타냈습니다.

 

【표시】

국소 진행성 또는 전이성 요로상피암종 성인 환자의 치료에 사용됩니다.

 

【사양】  

3mg/정, 28정/병.

 

【저장】

20°C ~ 25°C(68°C ~ 77°F)에서 보관하세요. 15~30°C(59~86°F) 온도 범위 내에서는 단거리 운송이 허용됩니다.

 

【 용법 및 용량]

초회용량은 1일 1회 8mg으로 공복 또는 음식과 함께 경구투여하며, 14일부터 21일까지 혈청 인농도가 목표치 5.5mg/dL 미만으로 감소한 환자의 경우 1일 1회 9mg으로 증량한다. 질병이 진행될 때까지.

약 복용 후 구토가 발생한 경우에는 다시 복용하지 마십시오. 다음 복용 시에도 원래의 간격을 따라야 합니다. 복용을 놓친 경우에는 당일 분량에 따라 다시 복용하면 되며, 다음 복용시에도 원래의 간격을 따라야 합니다.

 

【 이상반응 】

1. 가장 흔한(≥20%) 이상반응은 다음과 같습니다.

1) 고인산혈증, 구내염, 피로, 크레아티닌 상승

2) 설사, 구강 건조증, 손발톱바닥 박리, ALT 상승

3) 알칼리포스파타제 상승, 저나트륨혈증, 식욕감소, 알부민 감소

4) 미각이상, 헤모글로빈 감소, 피부 건조, AST 증가

5) 저마그네슘혈증, 안구건조증, 탈모증, 수족증후군

6) 변비, 저인산혈증, 복통, 고칼슘혈증, 오심, 골격근통.

2. 가장 흔한(>1%) 3등급 이상 이상반응은 다음과 같습니다.

구내염, 조갑이영양증, 수족증후군, 조갑주위염, 조갑질환, 각막염, 조갑박리증, 고인산혈증.

 

【 주의사항 】

1. 안질환 : 에르다피티닙은 중심성 장액망막병증 또는 망막색소상피박리를 유발할 수 있으며, 임상증상은 시야흐림, 시야부상 또는 시력피로 등의 발생률은 25%(3등급:3%), 중등도 발병시간은 50세였다. 일 후, 환자의 13%가 완화되었으며, 환자의 13%는 임상 기한까지 여전히 질병을 앓고 있었습니다. 에르다피티닙은 환자의 9%에서 중단되었고, 환자의 14%에서 감소되었으며, 환자의 3%에서 영구적으로 중단되었습니다.

2. 안구건조증 발생률은 28%(3등급, 6%)로 필요시 점안약을 사용한다.

3. 에르다피티닙 복용 전 광간섭단층촬영(OCT) 등 안과검사를 실시하고, 복용 첫 4개월 동안은 1개월마다, 4개월 이후에는 3개월마다 검사를 실시한다. 시각적 증상이 나타나면 즉시 의사를 만나 증상이 사라질 때까지 3주마다 후속 조치를 취하십시오.

4. 고인산혈증: 환자의 76%가 혈청 인산염 수치가 정상 상한치를 초과했으며, 발병 시간 중앙값은 20일이었습니다. 32%의 환자에서는 인산염 저하제가 필요했습니다. 환자의 혈청 인 농도가 5.5mg/dL를 초과하는 경우에는 표 1과 2에 따라 약물 용량을 조정한다.

5. 배태자 독성: 동물 실험에 따르면 에르다피티닙에는 배태자 독성이 있는 것으로 나타났습니다. 환자와 파트너는 약물을 복용하는 동안과 약물 중단 후 1개월 이내에 효과적인 피임법을 사용해야 합니다.

【효능 및 안전성】

BLC2001 연구는 다기관, 공개, 단일군 2상 임상 시험으로, 요로상피암 환자 87명이 평가에 참여했으며, 평균 연령은 67세였으며, 79%는 남성, 74%는 백인이었습니다. PS 점수는 0-1입니다. 환자의 66%가 전이성 병변을 가지고 있었습니다. 환자의 97%는 최소 1회 백금 함유 화학요법을 받았고, 3명의 환자는 신보강 화학요법이나 보조 화학요법만 받았습니다. 환자의 24%가 PD-1/L1 면역요법을 받았습니다. 완전관해율은 2.3%, 부분관해율은 29.9%, 총 유효율은 32.2%, 평균 유효기간은 5.4개월이었다.

 

등록된 모든 환자는 FGFR3 돌연변이(R248C, S249C, G370C 및 Y373C), FGFR2 융합(FGFR2-BICC1 및 FGFR2-CASP7) 및 FGFR3 융합(FGFR3-TACC3 및 FGFR3-BAIAP2L1)과 같은 하나 이상의 FGFR2/3 돌연변이 또는 융합을 보유했습니다. ). FGFR3 돌연변이(n=64)의 경우 전체 반응률은 40.6%였고, FGFR3 융합(n=18)의 경우 전체 반응률은 11.1%였으며, FGFR2 융합(n=6)의 경우 전체 반응률은 0%였습니다. .

 

【금기】

없음