전이되었거나(신체의 다른 부위로 확산됨) 국소적으로 진행되어 수술로 치료할 수 없는 페메티닙 담관암종

페메티닙 지침

제품명 : LuciPem         

제조사: 루시우스 파마슈티컬스( Lucius Pharmaceuticals)

중국명 : 페메티닙

영어 이름: Pemigatinib

의약품 승인번호 : 07L 0997/23

 

 

【요약】

페미가티닙은 FGFR1, 2, 3을 표적으로 하는 소분자 키나제 억제제로 IC50 값이 2nM 미만이다.

시험관 내에서 FGFR4를 억제하는 농도는 FGFR1, 2, 3을 억제하는 농도보다 약 100배 더 높습니다. 페미가티닙은 FGFR 증폭 및 융합을 활성화함으로써 FGFR의 구성적 활성화를 유도하여 FGFR1-3 인산화 및 신호 전달을 억제하고 세포 생존력을 감소시킵니다. 구성적 FGFR 신호전달은 악성 세포의 증식과 생존을 지원할 수 있습니다. 페메티닙은 FGFR1, FGFR2 또는 FGFR3 변형이 있는 인간 종양의 마우스 이종이식 모델에서 항종양 활성을 나타내며, 그 결과 발암성 FGFR2-Transformer-2 베타 동족체(TRA2b) 융합 단백질을 발현하는 환자의 담관암종 이종이식 모델을 포함하여 구성적 FGFR 활성화가 발생합니다. 

 

【표시】

전이되었거나(신체의 다른 부위로 확산됨) 국소적으로 진행된 담관암종은 수술로 치료할 수 없습니다.

FGFR2 유전자 융합 또는 FGFR2 유전자 구조의 기타 변화와 관련된 질병이 있는 성인의 치료에 사용됩니다.

 

【사양】  

4.5mg / 정 , 14 캡슐 / 정 .

 

【저장】

 20 ° C ~ 25 ° C(68 ° C ~ 77 ° F) 에서 보관하세요 . 15 ~ 30 ° C(59 ~ 86 ° F) 온도 범위 내에서는 단거리 운송이 허용됩니다 .

 

【용법 및 복용량】

1. 권장용량은 13.5 mg을 1일 연속 14일 동안 경구 복용하고, 이후 21일 주기로 7일간 중단한다. 질병이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 나타날 때까지 치료를 계속합니다.

2. 음식과 함께 또는 식사 없이 정제 전체를 삼키십시오.

 

【부작용】

1. 설사, 메스꺼움, 미각변화

2. 구토, 식욕부진, 체중감소

3. 변비, 복통, 구취

4. 구강 건조 및/또는 피부 건조; 소변량이 감소하거나 심장 박동이 빨라집니다.

5. 손톱염, 탈모, 두통

6. 피로, 관절통, 배뇨통, 사지나 관절의 붓기와 통증

7. 시야 흐림, 눈 부유물, 빛 번쩍임 또는 기타 시력 변화

8. 근육 경련, 무감각 또는 구강 건조

 

【 금기 】

없음

 

【 주의사항 】

1. 페미가티닙은 망막색소상피박리를 유발할 수 있습니다. 치료 시작 전, 치료 첫 6개월 동안은 2개월마다, 이후 3개월마다 OCT(Optical Coherence Tomography)를 포함한 안과 검사를 시행하였고, 언제든지 시각적인 증상이 급히 나타났다.

2. 고인산혈증: 인산염 수치의 증가는 페미가티닙 의 약력학적 효과 입니다. 고인산혈증을 모니터링 및 예방하고 복용량을 줄이거나

3. 고인산혈증의 기간과 중증도에 따라 치료를 영구적으로 종료합니다.

4. 배태자 독성: 태아에게 해를 끼칠 수 있습니다. 환자에게 생식 가능성으로 인해 태아에 대한 잠재적인 위험이 있음을 알리고 효과적인 피임법을 사용하십시오.

 

【 안전성 및 유효성 】

연구 결과에 따르면 간내 담관암 표적치료제 페미가티닙은 담관암 환자 치료에서 객관적 반응률 35.5%, 질병 조절률 82%를 달성할 수 있는 것으로 나타났다. 반응 기간 중앙값은 9.1개월이었으며, 환자의 63%가 반응 기간이 6개월 이상이었고, 환자의 18%가 반응 기간이 12개월 이상이었습니다. 이들 데이터를 보면 표적치료제인 페미가티닙이 간내 담관암종의 질병 조절 및 예후 개선에 매우 유의미한 효과가 있음을 쉽게 알 수 있다. 표적 약물인 페미가티닙의 등장은 많은 간내 담관암종 환자들에게 희소식이다. 이 약은 간내 담관암종의 현재 치료 상태를 바꾸고 의사와 환자에게 새로운 진단과 치료 계획을 제공했다.