아펠비스는 내분비 기반 치료 이후 질환이 진행된 PIK3CA 변이 호르몬 수용체 양성, 인간 표피 성장 인자 수용체 2 음성(HR+/HER2-) 진행성 또는 전이성 유방암 환자에게 사용된다.

아펠릭스 지침

제품명 : 루시알프

제조사: 루시우스 파마슈티컬스(Lucius Pharmaceuticals)

중국 이름: Apelis

영어 이름 : Alpelisib

의약품 승인 번호: 03 L 1076/24

 

 

【요약】

알페리십은 PI3Kα(PIK3CA) 활성을 억제하고 유방암 세포에서 에스트로겐 수용체의 전사 증가를 유도할 수 있는 포스파티딜이노시톨-3 키나제(PI3K) 억제제입니다.

 

【표시】

호르몬 수용체 양성, 인간 표피 성장 인자 수용체 2 음성(HR+/HER2-) PIK3CA 돌연변이를 갖고 내분비 기반 치료 이후 질환이 진행된 진행성 또는 전이성 유방암 환자의 경우.

 

【사양】  

150mg/정, 28정/병.

 

【저장】

20°C ~ 25°C(68°C ~ 77°F)에서 보관하세요. 15~30°C(59~86°F) 온도 범위 내에서는 단거리 운송이 허용됩니다.

 

【 용법 및 용량]

1. 권장복용량 : 1일 1회 300mg(150mg 2정)을 음식과 함께 경구복용한다.

2. 정제를 씹거나 부수거나 깨뜨리지 말고 통째로 삼키십시오.

3. 이상반응이 발생한 경우에는 투여중단, 용량감소 또는 투여중단을 고려하시기 바랍니다.

 

【 이상반응 】

1.>10%:

1. 심혈관계: 말초 부종(15%)

2. 중추신경계 : 피로(42%), 두통(18%)

3. 피부과 : 발진(52%), 탈모(20%), 가려움증(18%), 건조증(18%)

4. 내분비 및 대사 : 고혈당증(65%), 감마글루타밀전이효소 증가(52%), 혈청 칼슘 감소(27%), 체중 감소(27%), 혈당 감소(26%), 혈청 알부민 감소(14) %), 혈청 칼륨 감소(14%), 혈청 마그네슘 감소(11%)

5. 위장관 : 설사(58%), 구역(45%), 혈청 리파아제 상승(42%), 식욕 감소(36%), 구내염(19%~30%; 3/4등급: 2%~3%) ), 구토(27%), 식욕부진(18%), 복통(17%), 점막건조(12%), 소화불량(11%)

6. 혈액학 및 종양학: 림프구감소증(52%; 3/4등급: 8%), 부분 트롬보플라스틴 시간 연장(21%; 3/4등급: <1%), 혈소판 수 감소(14%; 레벨 3/4: 1%)

7. 간: 혈청 알라닌 아미노전이효소 상승(44%)

8. 신장: 혈청 크레아티닌 증가(67%)

9. 기타 : 발열(14%)

2. 1% - 10%:

1. 피부과: 다형홍반 (1%)

2. 위장관 : 심한 설사(3%)

3. 비뇨생식기계: 요로 감염(10%)

4. 혈액학 및 종양학: 빈혈(2%)

5. 신경근 및 골격계: 턱 골괴사증(4%)

6. 신장: 급성 신부전(3%)

7. 호흡기관: 폐렴(2%)

3. 정의되지 않은 주파수:

1. 피부과: 갈라진 피부

2. 위장관: 노인성 구강건조증

3. 비뇨생식계: 질 건조증

4. 신경근 및 골격: 약점

4. <1%:

시판 후 및 사례 보고서:

1. 아나필락시스 쇼크, 알레르기 반응, 간질성 폐렴, 간질성 폐질환

2. 케톤산증, 심한 피부과 반응, 심한 알레르기 반응

3. 스티븐스-존슨 증후군, 패혈증을 동반한 요로 감염 

 

【 주의 사항 】

1. 심한 알레르기 반응: 알페리십을 영구적으로 중단합니다. 즉시 적절한 치료를 시작하세요.

2. 중증 피부 반응: 스티븐스-존슨 증후군(SJS), 다형홍반(EM) 등 중증 피부 반응 사례가 보고되었습니다. 스미스병, EM 또는 독성표피괴사용해증(TEN)의 병력이 있는 환자를 치료하지 마십시오. 심각한 피부 반응 증상이 나타나면 반응 원인이 밝혀질 때까지 알페리십을 중단하십시오. 피부과 전문의와 상담해보세요. SJS, EM 또는 TEN이 확인되면 알페리십을 영구적으로 중단합니다.

3. 고혈당증: 케톤산증을 포함한 심각한 고혈당증이 보고되었습니다. 제1형 당뇨병 또는 조절되지 않는 제2형 당뇨병 환자에 대한 알페리십의 안전성은 확립되지 않았습니다. 알페리십 치료를 시작하기 전, 공복혈당(FPG), HbA1c를 검사하고 혈당을 최적화하세요. 치료 시작 후, 모니터링 중. 임상적으로 지시된 대로 항고혈당제를 시작하거나 최적화합니다. 심한 고혈당증이 발생하면 알페리십을 중단하거나 용량을 줄이거나 중단한다.

4. 폐렴: 중증의 폐렴 및 간질성 폐질환이 보고되었습니다. 임상 증상이나 방사선학적 변화를 모니터링합니다. 심각한 폐렴이 발생하는 경우 알페리십을 중단하거나 중단하십시오.

5. 설사: 탈수, 급성 신장 손상을 포함한 심각한 설사 사례가 보고되었습니다. 대부분의 환자는 알페리십 치료 기간 동안 설사(2등급 이하)가 발생했습니다. 환자에게 설사 치료를 시작하고, 구강 수분을 늘리고, 설사가 발생하면 의료 서비스 제공자에게 알리도록 조언하십시오. 절단 설사가 발생하면 중단하거나 복용량을 줄이거나 알페리십을 중단하십시오.

6. 배태아 독성: 알페리십은 태아에게 해를 끼칠 수 있습니다. 환자에게 태아에 대한 잠재적 위험을 알리고 효과적인 피임법을 사용하십시오.

 

【효능 및 안전성】

PIK3CA 돌연변이 환자에서 실험군(apelix + fulvestron)은 대조군(위약 + 풀베스트론)과 비교했습니다. 무진행 생존 중앙값: 11.0개월 대 5.7개월, 1년 진행 생존율: 46.3% 대 32.9%, 진행 + 사망 위험 비율: 0.65, 완전 + 부분 반응률: 26.6% 대 12.8%;

PIK3CA 돌연변이가 없는 환자에서 실험군(apelix + fulvestron)과 대조군(위약 + 풀베스트론) 비교: 무진행 생존 중앙값: 7.4개월 대 5.6개월, 1년 무진행 생존율: 28.4% 대 22.2개월 %, 진행 + 사망 위험 비율: 0.85.

시험 결과에 따르면 내분비 요법에 실패한 호르몬 수용체 양성 HER2 음성 진행성 유방암 환자 중 PIK3CA 돌연변이가 있는 환자에게 아펠비스 + 풀베스트란트를 투여하면 무진행 생존 기간이 유의하게 연장될 수 있는 것으로 나타났습니다.

임상시험에서 이상반응 발생률: 3~4등급 고혈당 발생률: 36.6% 대 0.7%, 3~4등급 발진 발생률: 9.9% 대 3등급 설사 발생률: 6.7% 대 0.3%; 이상반응으로 인한 중단 발생률: 25.0% 대 4.2%.

 

【금기】

알페리십 또는 그 성분에 대한 심각한 알레르기 반응.