吡非尼酮(Pirfenidone)是一种用于治疗特发性肺纤维化(IPF)的药物。以下是其详细说明:
适应症
用于轻、中度特发性肺间质纤维化。
用法用量
本品按剂量递增原则逐渐增加用量,因空腹服用本品时,吡非尼酮在血液中浓度会明显升高,很可能会出现副作用,因而餐后服用为宜。初始用量为每次200毫克,每日3次。希望能在两周的时间内,通过每次增加200毫克剂量,最后将本品用量维持在每次600毫克(每日1800毫克)。应密切观察患者用药耐受情况,若出现明显胃肠道症状、对日光或紫外线灯的皮肤反应、肝功能酶学指标的显著改变和体重减轻等现象时,可根据临床症状减少用量或者停止用药,在症状减轻后,可再逐步增加给药量,最好将维持用量调整在每次400毫克(每日1200毫克)。
不良反应
常见不良反应包括:
- 胃肠道反应:恶心,消化不良,呕吐,厌食。
- 皮肤疾病:光过敏,出现皮疹。
- 肝功能损害:可能出现肝功能损害,需定期检查肝功能。
- 神经系统:嗜睡,晕眩,行走不稳感。
禁忌症
以下患者禁用:
- 对本品任何成分过敏者。
- 中毒性肝病患者。
- 妊娠及哺乳期患者。
- 有严重肾功能障碍或需要透析的患者。
- 需要服用氟伏沙明(一种治疗抑郁症或强迫性精神障碍的药物)的患者。
注意事项
- 光敏反应:本品可能导致严重的光敏反应,长期暴露在光线下,有导致皮肤癌的可能。使用时要事先对患者进行详细说明。应使用防晒霜,尽量避免暴露接触紫外线,如出现皮疹、瘙痒,及时联系医生。
- 药物相互作用:请注意下列药物可影响吡非尼酮的治疗效果:
- 增加吡非尼酮不良反应的药物:环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮。
- 降低吡非尼酮疗效的药物:奥美拉唑、利福平。
服用上述药物前请听取医生或药剂师的建议。
- 肝功能监测:由于肝功能的损害可引起ALT、AST等的升高和黄疸,服用本品期间要进行定期的肝功能检查。
- 操作注意:应用本品会发生嗜睡、头晕等相关情况,因此使用本药的患者不要驾车或者从事危险的机械操作。
特殊人群用药
- 儿童:本品对于低出生体重儿、新生儿、婴儿、幼儿、儿童和18岁以下的青少年的使用的安全性尚未确立。
- 老年人:一般的老年人生理机能都有所下降,且目前尚无专门在老年人中进行的大规模临床试验,故建议高龄患者慎用。
药物相互作用
吡非尼酮主要通过CYP1A2代谢,以下药物可能影响其疗效:
- 增加吡非尼酮不良反应的药物:环丙沙星、胺碘酮、普罗帕酮。
- 降低吡非尼酮疗效的药物:奥美拉唑、利福平。
服用上述药物前请听取医生或药剂师的建议。
药理作用
吡非尼酮的作用机制尚不完全清楚。研究结果显示,吡非尼酮能减少对多种刺激引起的炎症细胞积聚,减弱成纤维细胞受到细胞生长因子如转化生长因子β(TGF-β)和血小板衍生生长因子(PDGF)刺激后引起的细胞增殖、纤维化相关蛋白和细胞因子产生以及细胞外基质的合成和积聚。动物肺纤维化模型试验结果显示,吡非尼酮具有抗纤维化和抗炎作用。
贮藏
密封保存。














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