ยากิริทินิบ (Gilteritinib) 40 มก. Lucius LuciGil

Description

เอกสารกำกับยากิริตินิบ (Gilteritinib)

ชื่อทางการค้า: LuciGil

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals (卢修斯制药 Lucius)

ชื่อภาษาจีน: 吉瑞替尼

ชื่อภาษาอังกฤษ: Gilteritinib

เลขทะเบียนตำรับยา: 07 L 0995/23

【บทสรุป】

Gilteritinib เป็นโมเลกุลขนาดเล็กที่ยับยั้งตัวรับไทโรสกรีนไคเนสหลายตัว รวมถึง FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) Gilteritinib มีความสามารถในการยับยั้งการส่งสัญญาณและการเจริญเติบโตของตัวรับ FLT3 ในเซลล์ที่แสดงออก FLT3 นอกเซลล์ ได้แก่ FLT3-ITD, การกลายพันธุ์ที่โดเมนไทโรซีนไคเนส (TKD) FLT3-D835Y และ FLT3-ITD-D835Y และเหนี่ยวนำให้เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวที่แสดงออก FLT3-ITD เกิดการตายแบบอะพอพโทซิส

[ข้อบ่งใช้]

Gilteritinib เป็นยาในกลุ่มยับยั้งเอนไซม์ไคเนส ใช้สำหรับรักษาผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดไมอีลอยด์เฉียบพลัน (AML) ชนิดกลับเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา ที่มีผลบวกต่อการกลายพันธุ์ของ FLT3

[ขนาดบรรจุ]

40 มก./เม็ด, 90 เม็ด/กล่อง

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ～25°C (68°F ～77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15～30°C (59–86°F) ได้

【ขนาดและวิธีใช้】

รับประทานวันละหนึ่งครั้ง ครั้งละ 120 มก.

【อาการไม่พึงประสงค์】

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (≥20%) ได้แก่ ปวดกล้ามเนื้อ/ปวดข้อ, ค่าเอนไซม์ transaminase สูง, อ่อนเพลีย/ไม่สบายตัว, ไข้, ท้องเสียที่ไม่เกิดจากการติดเชื้อ, หายใจลำบาก, บวม, ผื่น, ปอดอักเสบ, คลื่นไส้, แผลในช่องปาก, ไอ, ปวดศีรษะ, ความดันโลหิตต่ำ, เวียนศีรษะ และอาเจียน

【ข้อห้ามใช้】

แพ้ยากิริตินิบหรือส่วนประกอบอื่นๆ ในตำรับยา

【ข้อควรระวัง】

1. ภาวะสมองทำงานผิดปกติจากความดันโลหิตสูงที่สามารถกลับเป็นปกติได้ (PRES): หยุดใช้ Gilteritinib ในผู้ป่วยที่เกิดอาการ PRES

延长QT间期：中断和减少QTcF>500msec的LUCIGIL住院患者的剂量。纠正1、Gilteritinib给药前和期间的低钾血症或低镁血症。

2. ตับอ่อนอักเสบ: หยุดและลดขนาดยาในผู้ป่วยที่พัฒนาเป็นโรคตับอ่อนอักเสบ

3. ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์: Gilteritinib อาจทำให้ทารกในครรภ์ได้รับอันตราย

4. แจ้งให้หญิงตั้งครรภ์ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ และใช้วิธีการคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ

【ความปลอดภัยและประสิทธิผล】

จากผลการศึกษาในระยะที่ III (ADMIRAL) ซึ่งตรวจสอบประสิทธิผลและความปลอดภัยของ Gilteritinib เทียบกับการรักษาด้วยเคมีบำบัดช่วยเหลือ (salvage chemotherapy) ในผู้ป่วย AML ที่มี FLT3mut+ แบบกลับเป็นซ้ำหรือดื้อต่อการรักษา ผลลัพธ์แสดงให้เห็นว่า เมื่อเทียบกับกลุ่มเคมีบำบัดช่วยเหลือ กลุ่มที่ได้รับยา Gilteritinib มีอัตราการรอดชีวิตโดยรวม (OS) ยาวนานขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ อัตราการรอดชีวิตที่หนึ่งปีเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า และอัตราการตอบสนองสมบูรณ์พร้อมกับการฟื้นตัวทางโลหิตวิทยาแบบสมบูรณ์หรือบางส่วนเพิ่มขึ้นเป็นสองเท่า ในด้านความปลอดภัย อาการไม่พึงประสงค์ระดับ ≥3 ที่พบบ่อยที่สุดในกลุ่ม Gilteritinib ได้แก่ ภาวะนิว트로พีเนียที่มีไข้ (febrile neutropenia) ภาวะโลหิตจาง และเกล็ดเลือดต่ำ

在2018年10月，Gilteritinib率先在日本获得批准，用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底，LUCIGIL获美国FDA批准，成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂，也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。2019年5月，FDA批准了Gilteritinib的一份补充新药申请（sNDA），更新Gilteritinib的美国产品标签，纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟，Gilteritinib于2019年10月获得批准，单药治疗携带FLT3突变（FLT3mut+）的复发性或难治性AML成人患者。