ลูซิส (LuciOsim) โอซิมทินิบ โอซิมทินิบ (Osimertinib)

Description

เอกสารกำกับยาโอซิเมทินิบ

ชื่อทางการค้า: LuciOsim

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals Lucius

ชื่อภาษาจีน: 奥西替尼

ชื่อภาษาอังกฤษ: Osimertinib

เลขทะเบียนตำรับยา: 05 L 0971/23

【บทสรุป】

Osimertinib属于新型EGFR-TKI，与EGFR某些突变体（T790M、L858R和外显子19缺失）不可逆性结合的浓度较野生型低约9倍。口服Osimertinib后，在血浆中发现两种具有药理学活性的代谢产物(AZ7550和AZ5104，约占原形化合物的10％)，其抑制作用特征与Osimertinib相似。AZ7550的效力与Osimertinib相似，而AZ5104对EGFR外显子19缺失和T790M突变(约8倍)及野生型(约15倍)的活性较强。体外试验显示，在临床浓度下，Osimertinib还可抑制HER2、HER3、HER4、ACK1和BLK的活性。

[ข้อบ่งใช้]

Osimertinib ข้อบ่งใช้สำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่เป็นมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์ขนาดเล็ก (NSCLC) ระยะลุกลามเฉพาะที่หรือแพร่กระจาย ที่ได้รับการยืนยันว่าตรวจพบการกลายพันธุ์ของ EGFR T790M เชิงบวก และมีโรคดำเนินไปในระหว่างหรือหลังจากการรักษาด้วยตัวยับยั้งไคเนสตัวรับปัจจัยการเจริญเติบโตของ epidermal growth factor (EGFR TKI) ก่อนหน้านี้

[ขนาดบรรจุ]

80 มก./เม็ด 30 เม็ด/กล่อง

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ถึง 25°C (68°F ถึง 77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15 ถึง 30°C (59–86°F) ได้

[ วิธีใช้และขนาดยา ]

ขนาดยาที่แนะนำของ Osimertinib คือ 80 มก. วันละครั้ง จนกว่าโรคจะดำเนินไปหรือเกิดความเป็นพิษที่ไม่สามารถทนได้

หากลืมรับประทานยา Osimertinib 1 ครั้ง ให้รับประทานยาทันทีที่นึกได้ เว้นแต่ว่าใกล้ถึงเวลาที่จะต้องรับประทานยาในมื้อถัดไปภายใน 12 ชั่วโมง

ควรรับประทานยา Osimertinib ในเวลาเดียวกันทุกวัน โดยจะรับประทานพร้อมอาหารหรือไม่ก็ได้

การปรับขนาดยา

อาจพิจารณาหยุดใช้ยาชั่วคราวหรือลดขนาดยาลง ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับความปลอดภัยและการทนต่อยาของผู้ป่วยแต่ละราย หากจำเป็นต้องลดขนาดยา ควรลดลงเหลือ 40 มก. วันละ 1 ครั้ง

[ข้อห้ามใช้]

แพ้สารออกฤทธิ์หรือสารช่วยใดๆ ในตำรับยา

ห้ามรับประทาน Osimertinib ร่วมกับเซนต์จอห์นส์เวิร์ต (St. John's Wort) (ดูหัวข้อ [ปฏิกิริยาระหว่างยา])

【อาการไม่พึงประสงค์】

อาการไม่พึงประสงค์ที่พบบ่อยที่สุด (≥20%) ได้แก่ ท้องเสีย (42%) ผื่นผิวหนัง (41%) ผิวหนังแห้ง (31%) ความเป็นพิษที่เล็บมือหรือเล็บเท้า (25%) และอ่อนเพลีย

[คำเตือนและข้อควรระวัง]

1. โรคปอดอักเสบชนิด interstitial lung disease (ILD)

เคยพบรายงานการเกิดโรคปอดอักเสบชนิด interstitial lung disease (ILD) หรืออาการไม่พึงประสงค์คล้าย ILD (เช่น โรคปอดอักเสบที่ไม่ได้เกิดจากการติดเชื้อ) ที่มีความรุนแรง เป็นอันตรายถึงชีวิต หรือถึงแก่ความตาย ในผู้ป่วยที่ใช้ Osimertinib ควรประเมินผู้ป่วยที่มีอาการทางปอดกำเริบฉับพลันและ/או อาการแย่ลงโดยไม่ทราบสาเหตุอย่างละเอียด (เช่น หายใจลำบาก ไอ มีไข้) เพื่อตัดโรค ILD ออก ในระหว่างที่กำลังหาสาเหตุของอาการเหล่านี้ ควรหยุดใช้ยา Osimertinib ชั่วคราว หากได้รับการวินิจฉัยยืนยันว่าเป็น ILD ให้หยุดใช้ยา Osimertinib อย่างถาวรและดำเนินการรักษาที่จำเป็น

2. ภาวะ QT ช่วงยาว (QTc interval prolongation)

มีรายงานการ,เกิดภาวะQTcยาวนานในผู้ป่วยที่ได้รับโอซิเมอร์ทินิบ (Osimertinib) ภาวะQTcยาวนานอาจนำไปสู่ความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิดventricular arrhythmias (เช่น torsades de pointes) หรือการเสียชีวิตกะทันหัน หากเป็นไปได้ควรหลีกเลี่ยงการใช้โอซิเมอร์ทินิบในผู้ป่วยที่มีภาวะ congenital long QT syndrome ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรัง (congestive heart failure) ความผิดปกติของเกลือแร่ในร่างกาย หรือผู้ใช้ยาที่ทราบว่าทำให้เกิดภาวะQTcยาวนาน ควรได้รับการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจ (ECG) และระดับเกลือแร่เป็นระยะๆ ผู้ป่วยที่ตรวจพบว่ามีค่าQTc >500ms จากผลการตรวจคลื่นไฟฟ้าหัวใจอิสระอย่างน้อยสองครั้งควรหยุดใช้โอซิเมอร์ทินิบชั่วคราว จนกว่าค่าQTcจะ

3. 心肌收缩力改变
对于有已知心血管风险及存在可能影响LVEF情况的患者，需要考虑监测心脏功能，包括在基线和服药期间测定LVEF功能。对于奥西替尼治疗期间出现心脏事件相关症状和体征的患者，需要考虑心脏监测包括LVEF功能测定。

4. 对驾驶及操纵机器能力的影响
奥西替尼对驾驶和操作机器能力无影响或影响轻微。

[การใช้ยา Osimertinib ในสตรีมีครรภ์และสตรีให้นมบุตร]

การคุมกำเนิดสำหรับผู้ชายและผู้หญิง

สตรีที่มีศักยภาพในการตั้งครรภ์ควรหลีกเลี่ยงการตั้งครรภ์ในระหว่างที่รับประทานยา Osimertinib ผู้ป่วยกลุ่มนี้ควรใช้วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพต่อเนื่องไปจนถึงช่วงเวลาดังต่อไปนี้หลังจากสิ้นสุดการรักษาด้วย Osimertinib: อย่างน้อย 2 เดือนสำหรับผู้หญิง และอย่างน้อย 4 เดือนสำหรับผู้ชาย การใช้ยา Osimertinib ร่วมด้วยอาจไม่สามารถตัดความเสี่ยงของการลดลงของระดับฮอร์โมนคุมกำเนิดได้

การตั้งครรภ์

ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูล หรือมีข้อมูลจำกัดมากเกี่ยวกับการใช้ยา Osimertinib ในสตรีมีครรภ์ การศึกษาในสัตว์ทดลองบ่งชี้ว่า Osimertinib มีความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ (ทำให้ตัวอ่อนตาย ตัวอ่อนเติบโตช้า ทารกแรกเกิดตาย) จากกลไกออกฤทธิ์และข้อมูลพรีคลินิก การใช้ยา Osimertinib ในสตรีมีครรภ์อาจเป็นอันตรายต่อทารกในครรภ์ได้ ห้ามใช้ยา Osimertinib ระหว่างตั้งครรภ์ เว้นแต่สภาพทางคลินิกของผู้ป่วยจำเป็นต้องได้รับยา Osimertinib จริงๆ

ให้นมบุตร

ปัจจุบันยังไม่เป็นที่แน่ชัดว่ายา Osimertinib หรือสารเมแทบอไลต์ของยาขับทางน้ำนมมนุษย์หรือไม่ นอกจากนี้ยังไม่มีข้อมูลเพียงพอที่จะระบุว่ายา Osimertinib หรือสารเมแทบอไลต์ขับออกทางน้ำนมสัตว์หรือไม่ อย่างไรก็ตาม ตรวจพบยา Osimertinib และสารเมแทบอไลต์ในร่างกายของตัวอ่อนสัตว์ที่ได้รับน้ำนม และส่งผลกระทบในทางลบต่อการเจริญเติบโตและการรอดชีวิตของตัวอ่อน ดังนั้นจึงไม่สามารถตัดความเป็นไปได้ที่ยา Osimertinib จะส่งผลกระทบต่อทารกที่ได้รับนมแม่ได้ จึงควรหยุดให้นมบุตรในระหว่างที่ได้รับการรักษาด้วยยา Osimertinib

ภาวะเจริญพันธุ์

ปัจจุบันยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลกระทบของยา Osimertinib ต่อภาวะเจริญพันธุ์ในมนุษย์ ผลการศึกษาในสัตว์ทดลองบ่งชี้ว่า Osimertinib ส่งผลต่ออวัยวะสืบพันธุ์ของเพศเมียและเพศผู้ และอาจทำให้ภาวะเจริญพันธุ์บกพร่องได้