卢修斯 LuciSeta 斯帕森坦 Sparsentan 400mg

斯帕森坦说明书

商品名称：LuciSeta

生产商：卢修斯制药 Lucius

中文名称：斯帕森坦

英文名称：Sparsentan

药品批准文号：10 L 1036/23

 

 

【概括】

斯帕森坦是一种单分子，具有内皮素A型受体（ET一个R）和血管紧张素 II 型 1 受体 （AT1斯帕森坦对两种ET都具有高亲和力。一个R （Ki= 12.8 nM） 和 AT1R（Ki=0.36nM），并且这些受体对内皮素B型和血管紧张素II亚型500受体的选择性大于2倍。内皮素-1 和血管紧张素 II 被认为通过 ET 有助于 IgAN 的发病机制一个R 和 AT1R，分别。

 

【适应症】

斯帕森坦用于成人具有疾病快速进展风险，且尿蛋白与肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g的原发性免疫球蛋白A肾病(IgAN)，来降低其蛋白尿水平。

 

【规格】  

400mg/片，30片/盒。

 

【贮存】

贮存于20°C ～25°C (68°C ～77°F)；允许范围为15～30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。

 

【用法用量】

1)斯帕森坦的初始剂量为200mg，每日口服一次，如果患者可以耐受，14天后剂量增加到400mg，每日一次，医生应告知患者在早餐或晚餐前用水送服整片药物

(2)当暂停用药，再次恢复给药时，应考虑调整药物剂量，予以患者初始剂量200mg每日一次，14天后，再将剂量增加到400mg，每日一次。

若漏服一剂，应按规定时间服用下一剂，不要服用双倍剂量或超出推荐剂量

 

【不良反应】

除了其所需的效果外，药物还可能引起一些不良影响。虽然并非所有这些副作用都可能发生，但如果确实发生，可能需要医疗护理。

如果出现以下任何副作用，请立即咨询您的医生：面部、手臂、手、小腿或脚部腹胀或肿胀；视力；发冷；混乱；突然从躺着或坐着的姿势站起来时头晕、昏厥或头晕；心律不齐；恶心或呕吐；紧张；手、脚或嘴唇麻木或刺痛；皮肤苍白；体重快速增加；出汗；手或脚刺痛；呼吸困难；异常出血或瘀伤；异常疲倦或虚弱；体重异常增加或减轻；腿部无力或沉重。

不太常见：搅拌；昏迷；尿量减少；抑郁症；头痛；敌意；兴奋性；嗜 睡；肌肉抽搐；昏迷；面部、脚踝或手部肿胀

发病率未知：尿色深；食欲不振；胃痛，严重；眼睛或皮肤发黄

未列出的其他副作用也可能发生在一些患者中。如果您发现任何其他影响，请咨询您的医疗保健专业人员。

 

【禁忌】

禁忌：怀孕。与血管紧张素受体阻滞剂 （ARB）、内皮素受体拮抗剂或阿利吉仑同时使用。

 

【注意事项】

1、肝

在多达 3.2% 的稀疏治疗患者中观察到 ALT 或 AST 升高至少 5 倍的 ULN，包括确诊为再次激发的病例。虽然在临床试验中未观察到稀疏治疗患者的胆红素>2x ULN同时升高或肝衰竭病例，但一些内皮素受体拮抗剂已引起转氨酶升高、肝毒性和肝衰竭。为降低潜在严重肝毒性的风险，在开始治疗前测量血清转氨酶水平和总胆红素，前 12 个月每月一次，治疗期间每 3 个月一次。

建议有提示肝毒性症状（恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、厌食、黄疸、尿色深、发热或瘙痒）的患者立即停止使用斯帕森坦治疗并就医。如果在治疗期间的任何时候转氨酶水平异常，应中断斯帕森坦并按照建议进行监测。

仅当肝酶水平和胆红素恢复到治疗前值且未出现肝毒性临床症状的患者时，才考虑重新开始使用斯帕森坦。

对于转氨酶升高的患者>，避免在开始用药前开始使用斯帕森坦，因为这些患者的肝毒性监测可能更加困难，并且这些患者发生严重肝毒性的风险可能增加。

2、胚胎-胎儿毒性

根据动物生殖研究的数据，斯帕森坦在给予孕妇时会引起胎儿伤害，并且在怀孕期间是禁忌的。告知可能怀孕的患者对胎儿的潜在风险。在开始斯帕森坦治疗前、治疗期间每月和停止治疗后 1 个月进行妊娠试验。建议可能怀孕的患者在开始治疗前、治疗期间以及停止使用斯帕森坦治疗后 1 个月内使用有效的避孕措施。

3、雷姆斯计划

对于所有患者，由于存在肝毒性和胚胎 – 胎儿毒性的风险，斯帕森坦只能通过称为斯帕森坦的REMS下的受限计划获得。

斯帕森坦的重要要求包括：处方者必须通过注册和完成培训获得斯帕森坦认证。所有患者在开始治疗之前必须参加斯帕森坦并遵守监测要求。

分配斯帕森坦的药房必须获得斯帕森坦认证，并且只能向有权接受斯帕森坦的患者分配。

4、低血压症

在接受ARB和内皮素受体拮抗剂（ERA）治疗的患者中观察到低血压，并且在斯帕森坦的临床研究中观察到。在PROTECT试验中，与厄贝沙坦相比，使用斯帕生坦治疗的患者发生低血压相关不良事件的发生率更高，有些严重，包括头晕。

对于有低血压风险的患者，应考虑停用或调整其他抗高血压药物，并保持适当的容量状态。

如果出现低血压，尽管消除了或减少了其他抗高血压药物，请考虑减少剂量或中断斯帕森坦的剂量。短暂性低血压反应不是进一步给药斯帕森坦的禁忌证，一旦血压稳定，即可给予斯帕森坦。

5、急性肾损伤

定期监测肾功能。抑制肾素-血管紧张素系统的药物可引起急性肾损伤。肾功能可能部分取决于肾素-血管紧张素系统活性的患者（例如，肾动脉狭窄、慢性肾脏疾病、重度充血性心力衰竭或血容量不足的患者）在服用斯帕森坦后可能发生急性肾损伤的风险特别高。对于使用斯帕森坦时肾功能出现临床显著下降的患者，考虑暂停或停止治疗。

6、高钾血症

定期监测血清钾并适当治疗。晚期肾病患者或同时服用增钾药物（例如补钾剂、保钾利尿剂）或使用含钾盐替代品的患者发生高钾血症的风险增加。可能需要减少剂量或停用斯帕森坦。

7、液体潴留

内皮素受体拮抗剂可能发生体液潴留，并且在斯帕森坦的临床研究中已观察到。斯帕生坦尚未在心力衰竭患者中进行评估。

如果出现临床上显着的液体潴留，应评估患者以确定病因以及是否需要开始或调整利尿剂治疗剂量，然后考虑调整斯帕森坦的剂量。