Lucius LuciSeta Sparsentan 200mg

รายละเอียดสินค้า

เอกสารกำกับยา สปาร์เซนตัน

ชื่อทางการค้า: LuciSeta

ผู้ผลิต: Lucius Pharmaceuticals (卢修斯制药 Lucius)

ชื่อภาษาจีน: 斯帕森坦

ชื่อภาษาอังกฤษ: Sparsentan

เลขทะเบียนตำรับยา: 02 L 1302/25

【บทสรุป】

斯帕森坦 (Sparsentan) เป็นโมเลกุลเดี่ยวที่มีตัวรับเอน도ทีลินชนิดเอ (ETA R) และตัวรับแองจิโอเทนซิน II ชนิด 1 (AT1 R) สปาร์เซนตันมีความจำเพาะสูงต่อตัวรับทั้งสอง ได้แก่ ETA R (Ki = 12.8 nM) และ AT1 R (Ki = 0.36 nM) และตัวรับเหล่านี้มีความจำเพาะต่อตัวรับเอน도ทีลินชนิดบีและแองจิโอเทนซิน II ชนิด 500 มากกว่า 2 เท่า เชื่อกันว่าเอนโดทีลิน-1 และแองจิโอเทนซิน II มีส่วนทำให้เกิดกลไกการเกิดโรค IgAN ผ่านทาง ETA R และ AT1 R ตามลำดับ

[ข้อบ่งใช้]

สปาร์เซนตันใช้สำหรับผู้ใหญ่ที่เป็นโรคไตอักเสบอิมมูโนโกลบูลินเอ (IgAN) ปฐมภูมิที่มีความเสี่ยงต่อการดำเนินของโรคอย่างรวดเร็ว และมีอัตราส่วนโปรตีนในปัสสาวะต่อครีเอตินิน (UPCR) ≥ 1.5 กรัม/กรัม เพื่อลดระดับโปรตีนในปัสสาวะ

[ขนาดบรรจุ]  

200 มก./เม็ด, 30 เม็ด/กล่อง

【การเก็บรักษา】

เก็บรักษาที่อุณหภูมิ 20°C ถึง 25°C (68°F ถึง 77°F); อนุญาตให้ขนส่งระยะสั้นในช่วงอุณหภูมิ 15–30°C (59–86°F)

【ขนาดและวิธีใช้】

1) ขนาดยาเริ่มต้นของสปาร์เซนตันคือ 200 มก. รับประทานวันละหนึ่งครั้ง หากผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ ให้เพิ่มขนาดยาเป็น 400 มก. วันละหนึ่งครั้งหลังจากผ่านไป 14 วัน แพทย์ควรแนะนำให้ผู้ป่วยกลืนยาทั้งเม็ดด้วยน้ำก่อนอาหารเช้าหรืออาหารเย็น

(2) เมื่อหยุดใช้ยาชั่วคราวและเริ่มใช้ยาซ้ำ ควรพิจารณาปรับขนาดยาโดยให้ผู้ป่วยได้รับขนาดยาเริ่มต้น 200 มก. วันละหนึ่งครั้ง และหลังจาก 14 วัน จึงเพิ่มขนาดยาเป็น 400 มก. วันละหนึ่งครั้ง

หากลืมรับประทานยา ให้รับประทานยาโดสถัดไปตามเวลาที่กำหนด ห้ามรับประทานยาเพิ่มเป็นสองเท่าหรือเกินกว่าขนาดยาที่แนะนำ

【อาการไม่พึงประสงค์】

นอกเหนือจากผล ฤทธิ์ที่ต้องการแล้ว ยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงบางประการได้ แม้ว่าผลข้างเคียงเหล่านี้อาจไม่ได้เกิดขึ้นกับทุกคน แต่หากเกิดขึ้นอาจจำเป็นต้องได้รับการดูแลรักษาทางการแพทย์

หากมีอาการข้างเคียงใดๆ ต่อไปนี้เกิดขึ้น โปรดปรึกษาแพทย์ทันที: อาการบวมหรือบวมน้ำที่ใบหน้า แขน มือ น่อง หรือเท้า; การมองเห็นผิดปกติ; หนาวสั่น; สับสน; เวียนศีรษะ เป็นลม หรือหน้ามืดทันทีเมื่อลุกขึ้นยืนจากท่านอนหรือท่านั่ง; หัวใจเต้นผิดจังหวะ; คลื่นไส้หรืออาเจียน; กระวนกระวายใจ; อาการชาหรือยิบๆ ที่มือ เท้า หรือริมฝีปาก; ผิวซีด; น้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว; เหงื่อออก; อาการยิบๆ ที่มือหรือเท้า; หายใจลำบาก; เลือดออกหรือมีรอยช้ำผิดปกติ; อ่อนเพลียหรืออ่อนแรงผิดปกติ; น้ำหนักเพิ่มขึ้นหรือลดลงผิดปกติ; ขาอ่อนแรงหรือรู้สึกหนักที่ขา

พบน้อย: กระวนกระวายใจ; โคม่า; ปัสสาวะลดลง; ภาวะซึมเศร้า; ปวดศีรษะ; ความเป็นปรปักษ์; หงุดหงิดง่าย; ง่วงซึม; กล้ามเนื้อกระตุก; อาการหมดสติ; ใบหน้า ข้อเท้า หรือมือบวม

ไม่ทราบความถี่: ปัสสาวะมีสีเข้ม; เบื่ออาหาร; ปวดท้องอย่างรุนแรง; ตาเหลืองหรือผิวหนังเหลือง

ผลข้างเคียงอื่นๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้อาจเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยบางราย หากคุณสังเกตเห็นผลกระทบอื่นๆ โปรดปรึกษาบุคลากรทางการแพทย์ของคุณ

【ข้อห้ามใช้】

ข้อห้ามใช้: การตั้งครรภ์ ใช้ร่วมกับตัวบล็อกตัวรับแองจิโอเทนซิน (ARB), ตัวต้านตัวรับเอนโดทีลิน หรืออะลิสกีเรน

【ข้อควรระวัง】

1. ตับ

พบค่า ALT หรือ AST สูงขึ้นอย่างน้อย 5 เท่าของ ULN ในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสปาร์เซนตันสูงสุด 3.2% รวมถึงกรณีที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นการกลับมาแสดงอาการซ้ำ แม้ว่าจะไม่มีการสังเกตพบกรณีที่บิลิรูิน >2x ULN พร้อมกันหรือภาวะตับวายในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยสปาร์เซนตันในการทดลองทางคลินิก แต่ตัวรับต้านเอนโดทิลีนบางตัวเคยทำให้เกิดเอนไซม์ transaminase สูงขึ้น เป็นพิษต่อตับ และตับวาย เพื่อลดความเสี่ยงของพิษต่อตับที่อาจรุนแรง ให้วัดระดับซีรั่ม transaminase และบิลิรูบินรวมก่อนเริ่มการรักษา ทุกเดือนในช่วง 12 เดือนแรก และทุกๆ 3 เดือนในระหว่างการรักษา

แนะนำให้ผู้ป่วยที่มีอาการบ่งชี้ถึงพิษต่อตับ (คลื่นไส้, อาเจียน, ปวดท้องส่วนบนขวา, อ่อนเพลีย, เบื่ออาหาร, ดีซ่าน, ปัสสาวะสีเข้ม, มีไข้ หรือมีอาการคัน) หยุดใช้การรักษาสปาร์เซนตันทันทีและไปพบแพทย์ หากระดับเอนไซม์ transaminase ผิดปกติในช่วงเวลาใดก็ตามของการรักษา ให้หยุดใช้สปาร์เซนตันและติดตามอาการตามคำแนะนำ

ควรพิจารณาเริ่มใช้สปาร์เซนตันซ้ำก็ต่อเมื่อระดับเอนไซม์ตับและบิลิรูบินกลับมาสู่ระดับก่อนการรักษา และผู้ป่วยไม่มีอาการทางคลินิกของความเป็นพิษต่อตับ

สำหรับผู้ป่วยที่มีระดับเอนไซม์ transaminase สูง ควรหลีกเลี่ยงการเริ่มใช้สปาร์เซนตันก่อนการรักษา เนื่องจากผู้ป่วยเหล่านี้อาจติดตามอาการพิษต่อตับได้ยากขึ้น และอาจมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดพิษต่อตับอย่างรุนแรง

2. ความเป็นพิษต่อตัวอ่อนและทารกในครรภ์

จากข้อมูลการศึกษาในสัตว์ทดลอง สปาร์เซนตันทำให้เกิดอันตรายต่อทารกในครรภ์เมื่อให้กับหญิงตั้งครรภ์ และเป็นข้อห้ามใช้ในระหว่างตั้งครรภ์ แจ้งให้ผู้ป่วยที่อาจตั้งครรภ์ทราบถึงความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับทารกในครรภ์ ให้ทำการทดสอบการตั้งครรภ์ก่อนเริ่มการรักษาสปาร์เซนตัน ทุกเดือนในระหว่างการรักษา และ 1 เดือนหลังจากหยุดการรักษา แนะนำให้ผู้ป่วยที่อาจตั้งครรภ์ใช้วิธีคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพก่อนเริ่มการรักษา ระหว่างการรักษา และเป็นเวลา 1 เดือนหลังจากหยุดการรักษาสปาร์เซนตัน

3. แผนงาน REMS

สำหรับผู้ป่วยทุกคน เนื่องจากมีความเสี่ยงต่อความเป็นพิษต่อตับและตัวอ่อน-ทารกในครรภ์ สปาร์เซนตันจึงสามารถหาได้ผ่านโครงการจำกัดที่เรียกว่า REMS ของสปาร์เซนตันเท่านั้น

ข้อกำหนดที่สำคัญของสปาร์เซนตัน ได้แก่: ผู้สั่งจ่ายยาต้องได้รับการรับรองสปาร์เซนตันโดยการลงทะเบียนและผ่านการอบรม ผู้ป่วยทุกคนต้องลงทะเบียนเข้าร่วมโครงการสปาร์เซนตันและปฏิบัติตามข้อกำหนดในการติดตามอาการก่อนเริ่มการรักษา

ร้านขายยาที่จะจ่ายสปาร์เซนตันต้องได้รับการรับรองสปาร์เซนตัน และต้องจ่ายยาให้กับผู้ป่วยที่มีสิทธิ์ได้รับสปาร์เซนตันเท่านั้น

4. ภาวะความดันโลหิตต่ำ

พบภาวะความดันโลหิตต่ำในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย ARB และตัวรับต้านเอนโดทิลีน (ERA) และสังเกตพบได้ในการศึกษาทางคลินิกของสปาร์เซนตัน ในการศึกษา PROTECT อุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับความดันโลหิตต่ำ รวมถึงอาการวิงเวียนศีรษะ มีความรุนแรงสูงกว่าในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาสปาร์เซนตันเมื่อเทียบกับอีเบอร์ซาแทน (Irbesartan)

สำหรับผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงต่อภาวะความดันโลหิตต่ำ ควรพิจารณาหยุดหรือปรับเปลี่ยนยาแก้ความดันโลหิตอื่นๆ และรักษาสภาพปริมาตรของเหลวในร่างกายให้เหมาะสม

หากเกิดภาวะความดันโลหิตต่ำ แม้ว่าจะได้หยุดหรือลดขยาดยาแก้ความดันโลหิตอื่นๆ แล้ว ให้พิจารณา L ลดขนาดยาหรือหยุดใช้สปาร์เซนตัน ภาวะความดันโลหิตต่ำชั่วคราวไม่ใช่ข้อห้ามในการให้สปาร์เซนตันเพิ่มเติม และสามารถให้สปาร์เซนตันได้ทันทีที่ความดันโลหิตคงที่

5. ภาวะไตวายเฉียบพลัน

ติดตามการทำงานของไตเป็นประจำ ยาที่ยับยั้งระบบเรนิน-แองจิโอเทนซินสามารถทำให้เกิดภาวะไตวายเฉียบพลันได้ ผู้ป่วยที่การทำงานของไตอาจขึ้นอยู่กับการทำงานของระบบเรนิน-แองจิโอเทนซินส่วนหนึ่ง (เช่น ผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดแดงที่ไตตีบ, โรคไตเรื้อรัง, ภาวะหัวใจล้มเหลวเรื้อรังอย่างรุนแรง หรือภาวะปริมาตรเลือดต่ำ) มีความเสี่ยงสูงเป็นพิเศษที่จะเกิดภาวะไตวายเฉียบพลันหลังจากรับประทานสปาร์เซนตัน สำหรับผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตลดลงอย่างมีนัยสำคัญทางคลินิกในระหว่างการใช้สปาร์เซนตัน ให้พิจารณาหยุดพักหรือยุติการรักษา

6. ภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง

ติดตามระดับโปแตสเซียมในซีรั่มเป็นประจำและรักษาอย่างเหมาะสม ผู้ป่วยโรคไตระยะสุดท้ายหรือผู้ป่วยที่รับประทานยาเพิ่มโพแทสเซียมร่วมด้วย (เช่น อาหารเสริมโปแตสเซียม, ยาขับปัสสาวะชนิดสงวนโพแทสเซียม) หรือใช้เกลือทดแทนที่มีโพแทสเซียมมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นที่จะเกิดภาวะโพแทสเซียมในเลือดสูง อาจจำเป็นต้องลดขนาดยาหรือหยุดใช้สปาร์เซนตัน

7. ภาวะคั่งของน้ำ

อาจเกิดภาวะคั่งของของเหลวจากตัวรับต้านเอนโดทิลีน และสังเกตพบได้ในการศึกษาทางคลินิกของสปาร์เซนตัน สปาร์เซนตันยังไม่ได้รับการประเมินในผู้ป่วยภาวะหัวใจล้มเหลว

หากเกิดภาวะคั่งของของเหลวที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ควรประเมินผู้ป่วยเพื่อหาสาเหตุและพิจารณาว่าจำเป็นต้องเริ่มหรือปรับขนาดยาขับปัสสาวะหรือไม่ จากนั้นจึงพิจารณาปรับขนาดยาสปาร์เซนตัน